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阿司匹林的研发历史与作用机理概述

赵珍

(东北师范大学 城市与环境科学学院, 中国 长春 130024)

摘要:阿司匹林从最早被研制的纯水杨酸到经霍夫曼改进的乙酰水杨酸,直至后来的阿司匹林被拜耳引入医疗领域,一路走来已有百余年的历史。阿司匹林具有各种药用价值,具有镇痛、消炎和抑制血小板聚集的传统药理作用。并且在人类对阿司匹林不断的认识过程中发现了其新的药效,如今,阿司匹林已经被广泛应用于临床。本文在总结前人经验的基础上,主要针对阿司匹林的研发历史和作用机理进行简要的论述。以便人们能够更合理的利用阿司匹林,发挥其最大的效用,为医疗领域某些疾病的防治提供依据。

关键词:阿司匹林;研发历史;作用机理;医疗

引言

阿司匹林,又名乙酰水杨酸,为较温和的解热镇痛药,有较强的抗炎抗风湿作用,并有促进尿酸排泄和抗血小板凝聚的作用,临床用于头痛、风湿热、风湿性关节炎、痛风症和心脑血管疾病,预防短暂性缺血、中风、缺血性心脏病等,预防心肌梗塞、减少心律失常的发病率和死亡率。阿司匹林已应用百余年,也是评价和比较其他药物的标准制剂。由于本药用途广泛,新的药理作用不断被发现,因此,一直受到人们的重视,随着人们对其药理作用的深入了解,临床应用范围也在逐渐扩大。

研发历史

历史背景

阿司匹林的问世,最早可追溯到公元前4世纪希波格拉底时期,人们开始用柳树叶煮汤以治头痛。在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效,在缺医少药的年代里,人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方,当产妇生育时,人们也往往让她咀嚼柳树皮,作为镇痛的药物。 早在200多年以前它们的抗高热效应就得到了公认。人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质,以致于具有这样神奇的功效,直至1800年,人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸,由此解开这个千年之谜。1898年,德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应,合成了乙酰水杨酸,1899年,德国拜耳药厂正式生产这种药品,取商品名为Aspirin,这就是医院里最常用的药物――阿斯匹林。

根据文献记载,都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。在阿司匹林的发明中,阿图尔·艾兴格林功不可没。在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

研发过程

公元前5世纪,古希腊人使用柳树皮提取物缓解疼痛和发烧;1763年,英国人使用柳树皮提取物缓解疟疾引起的发烧疼痛等症状;1828年,意大利和法国化学家从柳树皮中分离得到了其有效成分水杨酸;1838年,意大利化学家将结晶水杨酸加工成水杨酸;1875年,

水杨酸钠开始用于解热镇痛和关节炎以及痛风等疾病治疗;1899年,德国的拜耳公司合成乙酰水酸,阿司匹林作为商品化药物进入市场。

发展进程

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